T2.Thème3a. Correction exercice le mode d’action des anti-inflammatoire

Document 1

Les prostaglandines sont des molécules chimiques libérées lors de RIA responsables des symptômes caractéristiques de l’inflammation.

La synthèse de prostaglandines se fait en plusieurs étapes catalysées chacune par une enzyme.

Les prostaglandines sont des médiateurs chimiques de l’inflammation.

Document 2

Comparaison doc 1 La COX est une des enzymes de la chaine de synthèse des prostaglandines.

La concentration de cette enzyme augmente dans le cytoplasme des monocytes et des granulocytes mis en présence de l’antigène LPS.

L’expression du gène codant pour la COX augmente en présence d’Ag bactérien et permet ainsi la synthèse de prostaglandines en réponse à la présence de l’Ag bactérien.

Document 3

COX est une enzyme qui doit donc fixer son substrat dans son site actif pour catalyser la réaction. Le site actif contient des acides aminés permettant une liaison avec le substrat (acide arachidonique) et d’autres sont responsables de lactivité catalytique de l’enzyme. Les acides aminés responsables de la liaison sont arg 120, Ser 530 et Tyr 385

Document 4

Le pourcentage d’activité de la COX diminue en fonction de la quantité d’ibuprofene,

L’ibuprofène diminue l’activité de l’enzyme et donc la quantité de prostaglandines produites.

L’ibuprofène se fixe sur les acides aminés responsables de la liaison du substrat dans le site actif, empêchant ainsi l’acide arachidonique de se fixer et la production de prostaglandines.

Donc l’ibuprofène se fixe sur le site actif d’une des enzymes de la chaîne de synthèse des prostaglandines. Le substrat ne peut plus s’y fixer ce qui arrête la synthèse de prostaglandines. Leur absence fait disparaître les symptômes de l’inflammation et notamment la douleur.


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